呋喹替尼（爱优特/Elunate）1mg 与 5mg 胶囊 | 中国 NMPA 批准的 mCRC VEGFR 抑制剂 | GLT

药品信息：爱优特（呋喹替尼）

爱优特（呋喹替尼），在中国以商品名「爱优特」上市，是由和记黄埔医药（上海）有限公司自主研发的口服喹唑啉类小分子血管生成抑制剂。它是一种高选择性的血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族抑制剂——可抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3。爱优特于 2018 年 9 月通过优先审评审批程序获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，是中国诞生的首个自主研发创新抗癌药。该药与礼来（Eli Lilly）合作共同开发和推广，自 2020 年 1 月起纳入中国国家医保药品目录（NRDL），此后又分别获得美国（FDA，2023 年 11 月，商品名 Fruzaqla）和欧盟（2024 年 6 月）批准——这是对其品质和临床价值的全球认可。

爱优特（呋喹替尼）的用途

爱优特（呋喹替尼）胶囊作为单药，适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗和/或抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS 野生型）的成人 转移性结直肠癌（mCRC） 患者。换言之，它为既往至少接受过两种全身治疗方案后疾病仍进展的患者提供了一种已证实具有显著总生存获益的三线治疗选择。

在中国开展的关键性 III 期 FRESCO 试验中，呋喹替尼在既往接受过治疗的 mCRC 患者中显著延长了中位总生存期（9.3 个月 vs 安慰剂 6.6 个月）和中位无进展生存期（3.7 个月 vs 1.8 个月）。这些结果在国际 FRESCO-2 试验中得到全球验证，成为其在美国和欧盟获批的依据。

爱优特（呋喹替尼）的作用机制

呋喹替尼是一种选择性 VEGFR 1/2/3 酪氨酸激酶抑制剂。通过阻断血管内皮细胞表面 VEGFR 的磷酸化及其下游信号转导，它抑制内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而抑制肿瘤新生血管的形成（血管生成）。切断肿瘤血供可使肿瘤缺乏氧气和营养，减缓肿瘤生长和疾病进展。与多靶点激酶抑制剂不同，呋喹替尼的激酶组选择性旨在将抗血管生成活性集中于 VEGFR 靶点，同时尽量减少脱靶毒性。

适应症

• 转移性结直肠癌（mCRC）——在氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗以及既往/不适合的抗 VEGF 和抗 EGFR（RAS 野生型）治疗失败后的三线治疗
• 其他获批（美国/欧盟，商品名 Fruzaqla）：既往接受过治疗的成人转移性结直肠癌
• 临床研究亦在探索呋喹替尼联合方案用于胃癌、子宫内膜癌及其他实体瘤

用法用量

爱优特（呋喹替尼）的推荐剂量为 每日口服 5 mg（一粒 5 mg 胶囊）一次，连续服药 3 周后停药 1 周——即 28 天（4 周）为一个治疗周期。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。胶囊应整粒吞服，可与食物同服或空腹服用，并应每日在同一时段服药。若漏服，次日不应加倍补服。剂量调整遵循逐步下调原则：先降至每日 4 mg 一次，必要时再降至每日 3 mg 一次；若每日 3 mg 仍不耐受，则永久停药。治疗须由经验丰富的肿瘤医生启动并监督。

不良反应

呋喹替尼最常见的不良反应包括高血压、蛋白尿、手足皮肤反应、声音嘶哑、出血、转氨酶升高、甲状腺功能异常、腹痛或不适、口腔黏膜炎、乏力、腹泻、感染、胆红素升高和食欲下降。严重但少见的风险包括胃肠道穿孔、瘘管和严重出血——有胃肠道穿孔病史或未愈合伤口的患者不应使用本品。治疗期间应定期监测肝功能和尿常规。妊娠期和哺乳期妇女不得使用呋喹替尼。

贮藏

爱优特胶囊应在 30°C 以下、原包装内避光防潮保存。置于儿童无法触及之处。请勿使用包装盒上标注的有效期之后的药品。口服胶囊全球运输采用常温（非冷链）即可。

为什么选择中国版爱优特（呋喹替尼）？

• 中国首个自主研发创新抗癌药——由和记黄埔医药在上海研发，拥有完整全球知识产权；2018 年 9 月通过优先审评获得 NMPA 批准。
• 经证实的生存获益——III 期 FRESCO 试验中，中位总生存期延长至 9.3 个月，而安慰剂为 6.6 个月，并在 FRESCO-2 中得到全球确认。
• 全球认可的品质——同一分子在美国获 FDA 批准（Fruzaqla，2023 年）、在欧盟获批（2024 年），彰显中国创新肿瘤疗法的国际认可。
• 在中国广泛应用——自 2020 年 1 月纳入国家医保药品目录，覆盖 300 多家医院，惠及逾 8 万名结直肠癌患者。
• 可负担的获取渠道——直接从中国采购，每个治疗周期的成本远低于美国/欧盟市场。
• GLT 可靠供应——GIVE LIFE TIME LIMITED 全球供应正品、批次可追溯的爱优特，附完整文件（CoA 和批次记录）。

如何从 GLT 订购爱优特（呋喹替尼）？

1. 通过 WhatsApp +86 15234153837 或邮箱 [email protected] 联系我们，告知产品名称、规格和数量。
2. 获取正式报价、付款说明和预计送达时间。
3. 通过我们的安全支付渠道（好易联）完成付款。
4. 货物附批次文件发出；全程提供物流跟踪直至送达。

我们同时服务持证机构（医院采购、药房、进口商）和个人患者。发货前可能要求提供有效处方。

常见问题

1. 爱优特和 Fruzaqla 有什么区别？

它们含有相同的活性分子呋喹替尼。爱优特是在中国使用的商品名（由礼来与和记黄埔医药共同推广），而 Fruzaqla 是在美国和欧洲使用的商品名（与武田制药合作）。中国版（爱优特）以更低的成本提供相同的分子。

2. 爱优特（呋喹替尼）在中国获批了吗？

获批了。爱优特于 2018 年 9 月通过优先审评获得中国 NMPA 批准，并自 2020 年 1 月起纳入中国国家医保药品目录。

3. 爱优特如何国际运输？

作为口服胶囊，爱优特通过温控快递常温运输，附完整批次文件（CoA、批次可追溯性）。视目的国而定，通常 7–14 天送达。

4. 我可以为个人使用订购爱优特吗？

GLT 同时服务机构和个人患者。个人买家应持有持证医生开具的有效处方，我们建议在肿瘤医生监督下使用本品。

5. 有哪些规格可供选择？

爱优特胶囊每盒有 1 mg × 21 粒和 5 mg × 7 粒两种规格，与逐步剂量滴定方案（每日 5 mg → 4 mg → 3 mg）相匹配。