图卡替尼（Tukysa）—— HER2 阳性乳腺癌 | GLT
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通用信息
图卡替尼（Tucatinib），商品名为 Tukysa，是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），选择性靶向人表皮生长因子受体 2（HER2）。本品由 西雅图基因公司（Seagen Inc.）（现属辉瑞 Pfizer）研发。美国 FDA 于 2020 年 4 月批准 Tukysa，用于成人晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌（包括脑转移患者），与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。本品以 50 mg 和 150 mg 薄膜衣片供应，供口服使用。
图卡替尼用于治疗什么？
图卡替尼用于治疗 HER2 阳性转移性乳腺癌成人患者——其癌症已扩散至身体其他部位（包括脑部）或无法手术切除，且既往接受过至少一种基于抗 HER2 的治疗。2023 年，适应症扩展至 RAS 野生型、HER2 阳性转移性结直肠癌，与曲妥珠单抗联合使用。图卡替尼始终与其他抗 HER2 药物联合使用，从不作为单药治疗。
图卡替尼如何起效？
在 HER2 阳性癌症中，HER2 蛋白过度表达并作为生长信号，驱动肿瘤细胞不受控制地分裂。图卡替尼是高选择性的 HER2 激酶抑制剂：它结合 HER2 受体，阻断 HER2 和 HER3 的磷酸化，从而切断下游 MAPK 和 AKT 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖。与基于抗体的 HER2 疗法不同，图卡替尼是一种小分子药物，能穿过血脑屏障，对脑转移有效——这对有中枢神经系统受累的患者是一大优势。
适应症
- HER2 阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌（与曲妥珠单抗和卡培他滨联合）
- HER2 阳性伴脑转移的转移性乳腺癌
- RAS 野生型、HER2 阳性转移性结直肠癌（与曲妥珠单抗联合）
用法用量
图卡替尼的推荐剂量为 口服 300 mg 每日两次（每日总计 600 mg），与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。片剂可与食物同服或不同服，两次给药间隔约 12 小时，应整片吞服。发生不良反应时可能需要降低剂量或暂停用药。图卡替尼有 50 mg 和 150 mg 两种片剂规格。
副作用
图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用时最常见的副作用包括：
- 腹泻（可能很严重——可能需调整剂量）
- 掌跖红肿综合征（手足综合征）
- 恶心和呕吐
- 口腔炎（口腔溃疡）
- 疲乏
- 食欲下降
- 贫血和肝功能检查异常
严重不良反应包括严重腹泻（有脱水和肾脏问题风险）和肝毒性。应在开始治疗前及治疗期间每 3 周监测一次肝功能。
贮藏
图卡替尼片剂应于室温（20°C 至 25°C / 68°F 至 77°F）下贮藏，置于原包装内并盖紧，放于儿童接触不到处。超过包装上印制的有效期后请勿使用。
为何选择 GLT？
GIVE LIFE TIME LIMITED（GLT）供应原厂密封的 Tukysa（图卡替尼）片剂，并以可靠的物流进行国际发货。我们同时服务机构买家（医院、药房、经销商）和个体患者，全程提供响应迅速的服务和清晰的订购指引。
如何订购
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常见问题
问：Tukysa 是化疗药吗？
不是。图卡替尼是一种靶向治疗药物（酪氨酸激酶抑制剂），阻断 HER2 生长信号，而非传统化疗。
问：Tukysa 能治疗脑转移吗？
能。图卡替尼能穿过血脑屏障，已证实对 HER2 阳性脑转移具有活性，这是相对于基于抗体的 HER2 疗法的一大优势。
问：Tukysa 如何服用？
口服，每日两次，每次 300 mg，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。
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