Lorlatinib（洛普瑞沙）25mg & 100mg 片剂 | 中国 NMPA 批准 ALK 抑制剂 用于 NSCLC | GLT

通用信息：洛普瑞沙（劳拉替尼）

洛普瑞沙（劳拉替尼，Lorlatinib）是辉瑞（Pfizer）研发的第三代、可透过血脑屏障的间变性淋巴瘤激酶（ALK）与 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂。它被专门设计用于穿透血脑屏障，并抑制野生型 ALK 及多种 ALK 耐药突变——包括难治的 G1202R 突变——因此成为 ALK 阳性非小细胞肺癌（NSCLC）治疗的基石药物之一，尤其适用于合并脑转移的患者。洛普瑞沙于 2022 年 4 月首次获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，现已在全球主要市场获批。

洛普瑞沙（劳拉替尼）的适应症是什么？

洛普瑞沙（劳拉替尼）用于治疗经获批检测确认为 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC） 的成人患者。它既可用于一线治疗，也可用于既往 ALK 抑制剂（克唑替尼，或阿来替尼、塞瑞替尼、布格替尼等第二代药物）治疗后疾病进展的患者。其卓越的中枢神经系统（CNS）穿透性，使其对脑转移患者或 CNS 进展高风险患者尤为有价值。

在关键 III 期 CROWN 研究中，一线劳拉替尼的中位无进展生存期超过三年（3 年 PFS 率 63.5%），与克唑替尼相比使疾病进展或死亡风险降低 73%。其颅内疗效卓越：在可测量脑转移患者中，颅内客观缓解率（ORR）达 83.3%，颅内完全缓解率（CR）达 72.2%。

洛普瑞沙（劳拉替尼）如何发挥作用？

劳拉替尼是一种大环、ATP 竞争性激酶抑制剂，选择性靶向 ALK 和 ROS1。由于专门为高 CNS 穿透性而设计，它能在脑内达到治疗浓度，并对早期 ALK 抑制剂治疗后常见的耐药突变（包括 G1202R）保持活性。通过阻断 ALK/ROS1 信号传导，它抑制肿瘤细胞的增殖与存活，实现持久的全身及颅内疾病控制。

适应症

• ALK 阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）——一线及进展后治疗
• 对包括 G1202R 在内的 ALK 耐药突变有效
• 对脑转移患者及 CNS 进展风险患者有效

用法用量

洛普瑞沙（劳拉替尼）的推荐剂量为 每日一次口服 100 mg，随餐或空腹服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。片剂应整片吞服，不得咀嚼、压碎或掰开。25 mg 规格用于剂量调整。剂量调整需根据耐受性进行，肝功能或肾功能不全或联用某些药物时可能需要调整。治疗须由经验丰富的肿瘤科医生启动并监督。

不良反应

最常见的不良反应（发生率 ≥20%）包括水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、乏力、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响、高胆固醇血症、高甘油三酯血症及咳嗽。应监测患者的高脂血症、高血压、高血糖、中枢神经系统影响（包括情绪和认知变化）、房室传导阻滞及间质性肺病/肺炎。禁止联用强效 CYP3A 诱导剂。劳拉替尼可能对胎儿造成伤害；育龄女性应采取有效的非激素避孕措施。

储存

洛普瑞沙片剂应在受控室温下、原包装中避光防潮储存。请置于儿童接触不到的地方。请勿在包装上标注的有效期后使用。口服片剂适合常温（非冷链）运输。

为何选择中国大陆版洛普瑞沙（劳拉替尼）？

• 第三代、脑渗透性 ALK/ROS1 抑制剂——辉瑞专为高 CNS 穿透性及对抗包括 G1202R 在内的耐药突变而设计。
• ALK 抑制剂中最长的无进展生存期——CROWN 研究中位 PFS 超过 3 年，3 年 PFS 率 63.5%。
• 卓越的颅内疗效——脑转移患者颅内 ORR 83.3%、颅内 CR 72.2%。
• 广泛推荐——NCCN 与 CSCO 指南推荐的一线 ALK 阳性 NSCLC 优选方案，也是唯一被推荐用于 G1202R 突变疾病的药物。
• GLT 可靠供应——GIVE LIFE TIME LIMITED 全球供应正品、可追溯批次的洛普瑞沙，并提供完整文件（CoA 及批次记录）。

如何向 GLT 订购洛普瑞沙（劳拉替尼）？

1. 通过 WhatsApp +86 15234153837 或邮箱 [email protected] 联系我们，提供产品名称、规格及数量。
2. 获取正式报价、付款说明及预计送达时间。
3. 通过我们的安全支付渠道（好易联）完成付款。
4. 货物随批次文件发出；直至送达全程提供物流追踪。

我们同时服务持牌机构（医院采购、药房、进口商）与个人患者。发货前可能要求提供有效处方。

常见问题

1. 洛普瑞沙（劳拉替尼）有哪些规格？

洛普瑞沙有 25 mg 和 100 mg 薄膜包衣片剂两种规格。推荐剂量为每日一次 100 mg；25 mg 规格用于剂量减量。

2. 洛普瑞沙对脑转移有效吗？

有效。劳拉替尼专为高 CNS 穿透性设计，颅内活性强，在 CROWN 研究中颅内完全缓解率达 72.2%。

3. 其他 ALK 抑制剂治疗失败后，洛普瑞沙仍有效吗？

有效。劳拉替尼对包括 G1202R 在内的 ALK 耐药突变保持活性，被推荐用于克唑替尼或第二代 ALK 抑制剂治疗后疾病进展的患者。

4. 洛普瑞沙如何国际运输？

作为口服片剂，洛普瑞沙通过常温温控快递运输，并附完整批次文件（CoA、批次可追溯性）。根据目的地不同，通常 7–14 天送达。

5. 我可以个人自用订购洛普瑞沙吗？

GLT 同时服务机构与个人患者。个人买家应持有执业医师开具的有效处方，并在肿瘤科医生监督下使用本品。