塞普替尼（睿妥 Retevmo）—— RET 驱动肺癌与甲状腺癌 | GLT
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通用信息
塞普替尼（Selpercatinib），商品名为 Retevmo（睿妥），是一种口服、高选择性的 RET 激酶抑制剂，由 礼来公司（Eli Lilly and Company）（通过 Loxo Oncology）研发。美国 FDA 于 2020 年首次批准 Retevmo，使其成为首个专门用于 RET 驱动癌症的疗法。本品以 40 mg 和 80 mg 胶囊以及 40/80/120/160 mg 片剂供应。
塞普替尼用于治疗什么？
塞普替尼用于治疗由 RET 基因变异驱动的癌症：RET 融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、RET 突变型甲状腺髓样癌（MTC）、RET 融合阳性甲状腺癌，以及其他 RET 融合阳性实体瘤。仅在分子检测确认存在 RET 融合或突变后方可处方。
塞普替尼如何起效？
RET 是一种受体酪氨酸激酶，当发生基因融合或突变时，会驱动癌细胞不受控制地增殖。塞普替尼是高选择性的 RET 激酶抑制剂：它结合并阻断 RET，切断驱动肿瘤生长的下游信号通路。由于它能穿过血脑屏障，对脑转移同样有效。在 LIBRETTO-001 试验中，11 例经治且有可测量脑转移的 NSCLC 患者中有 10 例出现颅内缓解。
适应症
- RET 融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
- RET 突变型晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）
- RET 融合阳性晚期或转移性甲状腺癌（放射性碘难治时适用）
- RET 融合阳性局部晚期或转移性实体瘤
用法用量
成人和 12 岁及以上青少年塞普替尼的推荐剂量按体重计算：体重不足 50 kg 者，口服 120 mg 每日两次；体重 50 kg 及以上者，口服 160 mg 每日两次，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。严重肝功能不全者需降低剂量。
副作用
塞普替尼最常见的不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲乏、水肿、便秘、皮疹和肝酶（ALT/AST）升高。严重不良反应包括肝毒性、间质性肺病（ILD）/肺炎、高血压、QT 间期延长、出血事件和过敏反应。治疗期间应定期监测肝功能和血压。
贮藏
塞普替尼应于室温（20°C 至 25°C / 68°F 至 77°F）下贮藏，置于原包装内并盖紧，放于儿童接触不到处。超过包装上印制的有效期后请勿使用。
为何选择 GLT？
GIVE LIFE TIME LIMITED（GLT）供应原厂密封的 Retevmo（塞普替尼），并以可靠的物流进行国际发货。我们同时服务机构买家（医院、药房、经销商）和个体患者，全程提供响应迅速的服务和清晰的订购指引。
如何订购
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常见问题
问：Retevmo 是化疗药吗？
不是。塞普替尼是一种靶向治疗药物（RET 激酶抑制剂），而非传统化疗。
问：哪些人可以服用 Retevmo？
适用于经分子检测确认存在 RET 基因融合或 RET 突变的癌症患者。
问：Retevmo 如何服用？
口服，每日两次，剂量按体重计算（成人每次 120 mg 或 160 mg，每日两次）。
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